1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
  3. Tadalafil

Tadalafil  (Synonyms: 他达那非; IC-351)

目录号: HY-90009A 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tadalafil Chemical Structure

Tadalafil Chemical Structure

CAS No. : 171596-29-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880
In-stock
50 mg ¥800
In-stock
100 mg ¥1234
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Tadalafil:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tadalafil (IC-351) is a PDE5 inhibitor with an IC50 value of 1.8 nM.

IC50 & Target

PDE5

 

体外研究
(In Vitro)

这些化合物对 PDE5 的生化效力 (亲和力) 由 IC (50)、K (D) (等温线)、K (D) (解离率) 和 K (D) ((1/2) EC (50)) 确定分别为:西地那非 (3.7 +/-1.4、4.8 +/-0.80、3.7 +/-0.29 和 11.7 +/-0.70 nM)、Tadalafil (1.8 +/-0.40、2.4 +/-0.60、1.9 +/-0.37 和 2.7 +/-0.25 纳米);和伐地那非 (0.091 +/-0.031、0.38 +/-0.07、0.27 +/-0.01 和 0.42 +/-0.10 nM)。因此,每种抑制剂的绝对效力值相似,相对效力为伐地那非 >> Tadalafil > 西地那非[1]
将 0.5 ml 不同浓度的 Tadalafil 溶液 (分别为 0.2、0.1、0.05 和 0.025 μg ml-1) 加入精液样品中。在两组中,用 0.2 μg ml-1 Tadalafil 处理的样品在孵育 2 小时后精子活力显著增加[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tadalafil 处理组在 0.3、0.5、1、3 和 5 Hz 时的勃起功能 (海绵体内压/平均动脉压) 与接近对照值的相应频率下的糖尿病组值相比有所增强[3]
口服 Tadalafil (20 毫克) 或西地那非 (100 毫克)。在两组中,计算机辅助精液分析参数均无显著差异。Tadalafil (2 h) 和西地那非 (1 h) 给药后,顶体早产反应发生率无显著差异[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

389.40

Formula

C22H19N3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

他达那非;他地那非

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 52 mg/mL (133.54 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL 64.2013 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL 12.8403 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2840 mL 2.5681 mL 6.4201 mL
15 mM 0.1712 mL 0.8560 mL 1.7120 mL 4.2801 mL
20 mM 0.1284 mL 0.6420 mL 1.2840 mL 3.2101 mL
25 mM 0.1027 mL 0.5136 mL 1.0272 mL 2.5681 mL
30 mM 0.0856 mL 0.4280 mL 0.8560 mL 2.1400 mL
40 mM 0.0642 mL 0.3210 mL 0.6420 mL 1.6050 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5136 mL 1.2840 mL
60 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4280 mL 1.0700 mL
80 mM 0.0321 mL 0.1605 mL 0.3210 mL 0.8025 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2568 mL 0.6420 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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